Оксациллин аналоги в таблетках

Содержание

1. Содержание инструкции
2. Названия
3. Латинское название
4. Химическое название
5. Фарм Группа
6. Развернуть
7. Код CAS
8. Характеристика вещества
9. Фармакодинамика
10. Показания к применению
11. Противопоказания
12. Ограничения к использованию
13. Применение при беременности и кормлении грудью
14. Побочные эффекты
15. Взаимодействие
16. Передозировка
17. Способ применения и дозы
18. Меры предосторожности применения
19. Фармакодинамика
20. Противопоказания
21. Нозологии
22. Побочные эффекты
23. Меры предосторожности применения

Содержание инструкции

1. Названия
2. Латинское название
3. Химическое название
4. Нозологии
5. Код CAS
6. Характеристика вещества
7. Фармакодинамика
8. Показания к применению
9. Противопоказания
10. Ограничения к использованию
11. Применение при беременности и кормлении грудью
12. Побочные эффекты
13. Взаимодействие
14. Передозировка
15. Способ применения и дозы
16. Меры предосторожности применения

Цефтриаксон

Названия

 Русское название: Цефтриаксон.
Английское название: Ceftriaxone.

Латинское название

 Ceftriaxonum ( Ceftriaxoni).

Химическое название

 [6R-[6альфа,7бета(Z)]]-7-[[(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабицикло[4,2,0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (и в виде динатриевой соли).

Фарм Группа

 • Цефалоспорины.

Нозологии

 • A01,0 Брюшной тиф.
• A02 Другие сальмонеллезные инфекции.
• A02,9 Сальмонеллезная инфекция неуточненная.
• A40,9 Стрептококковая септицемия неуточненная.
• A41,9 Септицемия неуточненная.
• A53,9 Сифилис неуточненный.
• A54,9 Гонококковая инфекция неуточненная.
• A57 Шанкроид.
• A69,2 Болезнь Лайма.
• B99 Другие инфекционные болезни.
• G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках.
• I33,0 Острый и подострый инфекционный эндокардит.
• J05,1 Острый эпиглоттит.
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя.
• J20 Острый бронхит.
• J37,0 Хронический ларингит.
• J42 Хронический бронхит неуточненный.
• J85 Абсцесс легкого и средостения.
• J86 Пиоторакс.
• K10,2 Воспалительные заболевания челюстей.
• K65 Перитонит.
• K67,8 Другие поражения брюшины при инфекционных болезнях, классифицированных в других рубриках.
• K81,0 Острый холецистит.
• K83,0 Холангит.
• K92,9 Болезнь органов пищеварения неуточненная.
• L08,9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная.
• M00,9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный).
• M86,9 Остеомиелит неуточненный.
• N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит.
• N11,9 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит неуточненный.
• N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический.
• N30 Цистит.
• N41,9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная.
• N45,9 Орхит, эпидидимит и эпидидимо-орхит без упоминания об абсцессе.
• T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации.
• T79,3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках.
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.

Код CAS

 73384-59-5.

Характеристика вещества

 Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения.
Цефтриаксон натрия — кристаллический порошок от белого до желтовато-оранжевого цвета, легко растворимый в воде, умеренно — в метаноле, очень слабо — в этаноле. PH 1% водного раствора около 6,7. Цвет раствора варьирует от слабо-желтого до янтарного и зависит от длительности хранения, концентрации и применяемого растворителя. Молекулярная масса 661,61.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие – бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.
Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий. Имеет широкий спектр действия, стабилен в присутствии большинства бета-лактамаз.
Активен в отношении аэробных грамположительных — Staphylococcus aureus (в тч продуцирующих пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group Streptococci), аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные и продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в тч пенициллиназообразующие штаммы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, многих штаммов Pseudomonas aeruginosa, анаэробных микроорганизмов — Bacteroides fragilis, Clostridium spp (большинство штаммов Clostridium difficile резистентны), Peptostreptococcus spр. , Peptococcus spp.
Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако безопасность и эффективность цефтриаксона при лечении заболеваний, вызванных этими микроорганизмами, в адекватных и хорошо контролируемых клинических испытаниях не установлена: аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp (включая Providencia rettgeri), Salmonella spp (включая Salmonella typhi), Shigella spp, аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus agalactiae, анаэробные микроорганизмы — Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.
Может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам.
После в/м введения полностью абсорбируется, Tmax достигается через 2–3 При однократной в/в инфузии в течение 30 мин плазменная концентрация цефтриаксона при дозах 0,5; 1 и 2 г составляет 82, 151 и 257 мкг/мл. Cmax в плазме после однократной в/м инъекции в дозах 0,5 и 1 г — 38 и 76 мкг/мл. Накопление после повторных в/в или в/м введений в дозах от 0,5 до 2 г с 12- и 24-часовыми интервалами составляет 15–36% по сравнению с однократной инъекцией. Обратимо связывается с белками плазмы: при концентрации менее 25 мкг/мл — 95%, при концентрации 300 мкг/мл — 85%. Хорошо проникает в органы, жидкости организма (интерстициальную, перитонеальную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек — в спинно-мозговую), костную ткань. В грудном молоке обнаруживается 3–4% концентрации в сыворотке крови (больше при в/м, чем при в/в введении). При дозах 0,15–3 г у здоровых добровольцев T1/2 — 5,8–8,7 ч; кажущийся объем распределения — 5,78–13,5 л; Cl плазменный — 0,58–1,45 л/ч; Cl почечный — 0,32–0,73 л/ От 30 до 67% выводится в неизмененном виде почками, остальное — с желчью. Около 50% выводится в течение 48.

Показания к применению

 Бактериальные инфекции. Вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости. В тч перитонит. ЖКТ. Желчевыводящих путей (в тч холангит. Эмпиема желчного пузыря). Инфекции верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов (в тч острый и хронический бронхит. Пневмония. Абсцесс легких. Эмпиема плевры). Эпиглоттит. Инфекции костей и суставов. Кожи и мягких тканей. Инфекции мочеполовой системы (в тч пиелит. Острый и хронический пиелонефрит. Цистит. Простатит. Эпидидимит). Инфицированные раны и ожоги. Инфекции челюстно-лицевой области. Неосложненная гонорея. В тч вызванная микроорганизмами. Выделяющими пенициллиназу. Сепсис и бактериальная септицемия. Бактериальный менингит и эндокардит. Мягкий шанкр и сифилис. Болезнь Лайма (клещевой боррелиоз). Брюшной тиф. Сальмонеллез и сальмонеллоносительство. Инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом. Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Противопоказания

 Гиперчувствительность, в тч к другим цефалоспоринам.

Ограничения к использованию

 Почечная и/или печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ в анамнезе, особенно неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов; гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети.

Применение при беременности и кормлении грудью

 При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный вред для плода.
 Категория действия на плод по FDA. B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. < 1% – головная боль, головокружение;
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): эозинофилия (6%). Тромбоцитоз (5. 1%). Лейкопения (2. 1%); < 1% — анемия. В тч гемолитическая анемия. Нейтропения. Лимфопения. Тромбоцитопения. Удлинение ПВ; < 0. 1% — снижение ПВ. Сердцебиение. Носовое кровотечение. Агранулоцитоз. Лейкоцитоз. Лимфоцитоз. Моноцитоз. Базофилия.
 Со стороны органов ЖКТ. Диарея (2,7%); < 1% – тошнота или рвота, извращение вкуса,.
Метеоризм; < 0. 1% — боль в животе. Псевдомембранозный колит. Диспепсия. Транзиторное повышение активности трансаминаз (АСТ — 3. 1%. АЛТ — 3. 3%); ЩФ или билирубина; < 0. 1% — желтуха. Застой желчи («сладж») или псевдолитиаз (боль в эпигастральной области. Анорексия. Тошнота и рвота).
 Со стороны мочеполовой системы. Повышение мочевинного азота крови (1,2%); < 1% – повышение содержания креатинина и наличие цилиндров в моче;
 Аллергические реакции. Сыпь (1,7%); < 1% – зуд, лихорадка или озноб;
 Прочие. < 1% – кандидоз, вагинит, обильное потоотделение, прилив крови к лицу. Местные реакции: боль, инфильтрат, чувствительность в месте инъекции (1%), тромбофлебит после в/в введения (.

Взаимодействие

 Усиливает (взаимно) эффект аминогликозидов в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов. НПВС и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксичные препараты — нарушений функций почек. Не взаимодействует с пробенецидом. Фармацевтически несовместим с другими противомикробными средствами. Несовместим с этанолом.

Передозировка

 Лечение. Симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Способ применения и дозы

 В/м, в/в.

Меры предосторожности применения

 При сочетании почечной и печеночной недостаточности требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации в плазме (содержание в крови рекомендуется периодически контролировать и при изолированном нарушении функции печени или почек).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
В случае длительного назначения обязательно выполнение цитологического анализа крови. Следует иметь в виду возможное развитие дисбактериоза, суперинфекции.
С осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией, у недоношенных детей и пациентов, склонных к аллергическим реакциям.
У пациентов с нарушением синтеза или снижением запасов витамина К (например при хроническом заболевании печени, недостаточности питания) требуется определение ПВ. В случае удлинения ПВ до или во время терапии необходимо назначение витамина К.
Имеются сообщения о выявляемых при УЗИ изменениях желчного пузыря у больных, леченных цефтриаксоном (изменения являются транзиторными и проходят после прекращения лечения), у некоторых из этих пациентов наблюдались также симптомы заболевания желчного пузыря. При появлении признаков заболевания желчного пузыря и/или УЗИ-отклонений лечение цефтриаксоном следует прекратить.

Фармакодинамика

Фармакологическое действие – бактерицидное, антибактериальное широкого спектра. Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий. Имеет широкий спектр действия, стабилен в присутствии большинства бета-лактамаз. Активен в отношении аэробных грамположительных — Staphylococcus aureus (в тч продуцирующих пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group Streptococci), аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные и продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в тч пенициллиназообразующие штаммы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, многих штаммов Pseudomonas aeruginosa, анаэробных микроорганизмов — Bacteroides fragilis, Clostridium spp (большинство штаммов Clostridium difficile резистентны), Peptostreptococcus spр.

, Peptococcus spp. Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако безопасность и эффективность цефтриаксона при лечении заболеваний, вызванных этими микроорганизмами, в адекватных и хорошо контролируемых клинических испытаниях не установлена: аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp (включая Providencia rettgeri), Salmonella spp (включая Salmonella typhi), Shigella spp, аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus agalactiae, анаэробные микроорганизмы — Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.

Может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. После в/м введения полностью абсорбируется, Tmax достигается через 2–3 При однократной в/в инфузии в течение 30 мин плазменная концентрация цефтриаксона при дозах 0,5; 1 и 2 г составляет 82, 151 и 257 мкг/мл.

Cmax в плазме после однократной в/м инъекции в дозах 0,5 и 1 г — 38 и 76 мкг/мл. Накопление после повторных в/в или в/м введений в дозах от 0,5 до 2 г с 12- и 24-часовыми интервалами составляет 15–36% по сравнению с однократной инъекцией. Обратимо связывается с белками плазмы: при концентрации менее 25 мкг/мл — 95%, при концентрации 300 мкг/мл — 85%.

Хорошо проникает в органы, жидкости организма (интерстициальную, перитонеальную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек — в спинно-мозговую), костную ткань. В грудном молоке обнаруживается 3–4% концентрации в сыворотке крови (больше при в/м, чем при в/в введении). При дозах 0,15–3 г у здоровых добровольцев T1/2 — 5,8–8,7 ч;

Противопоказания

Бактериальные инфекции. Вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости. В тч перитонит. ЖКТ. Желчевыводящих путей (в тч холангит. Эмпиема желчного пузыря). Инфекции верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов (в тч острый и хронический бронхит. Пневмония. Абсцесс легких.

Эмпиема плевры). Эпиглоттит. Инфекции костей и суставов. Кожи и мягких тканей. Инфекции мочеполовой системы (в тч пиелит. Острый и хронический пиелонефрит. Цистит. Простатит. Эпидидимит). Инфицированные раны и ожоги. Инфекции челюстно-лицевой области. Неосложненная гонорея. В тч вызванная микроорганизмами.

Выделяющими пенициллиназу. Сепсис и бактериальная септицемия. Бактериальный менингит и эндокардит. Мягкий шанкр и сифилис. Болезнь Лайма (клещевой боррелиоз). Брюшной тиф. Сальмонеллез и сальмонеллоносительство. Инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом. Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

 Гиперчувствительность, в тч к другим цефалоспоринам.

Нозологии

• A01,0 Брюшной тиф. • A02 Другие сальмонеллезные инфекции. • A02,9 Сальмонеллезная инфекция неуточненная. • A40,9 Стрептококковая септицемия неуточненная. • A41,9 Септицемия неуточненная. • A53,9 Сифилис неуточненный. • A54,9 Гонококковая инфекция неуточненная. • A57 Шанкроид. • A69,2 Болезнь Лайма.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

• B99 Другие инфекционные болезни. • G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. • I33,0 Острый и подострый инфекционный эндокардит. • J05,1 Острый эпиглоттит. • J18 Пневмония без уточнения возбудителя. • J20 Острый бронхит. • J37,0 Хронический ларингит. • J42 Хронический бронхит неуточненный.

• J85 Абсцесс легкого и средостения. • J86 Пиоторакс. • K10,2 Воспалительные заболевания челюстей. • K65 Перитонит. • K67,8 Другие поражения брюшины при инфекционных болезнях, классифицированных в других рубриках. • K81,0 Острый холецистит. • K83,0 Холангит. • K92,9 Болезнь органов пищеварения неуточненная.

• L08,9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. • M00,9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный). • M86,9 Остеомиелит неуточненный. • N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. • N11,9 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит неуточненный. • N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. • N30 Цистит.

• N41,9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная. • N45,9 Орхит, эпидидимит и эпидидимо-орхит без упоминания об абсцессе. • T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации. • T79,3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств. < 1% – головная боль, головокружение;  Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): эозинофилия (6%). Тромбоцитоз (5. 1%). Лейкопения (2. 1%); < 1% — анемия. В тч гемолитическая анемия. Нейтропения. Лимфопения. Тромбоцитопения. Удлинение ПВ; < 0.

1% — снижение ПВ. Сердцебиение. Носовое кровотечение. Агранулоцитоз. Лейкоцитоз. Лимфоцитоз. Моноцитоз. Базофилия.  Со стороны органов ЖКТ. Диарея (2,7%); < 1% – тошнота или рвота, извращение вкуса,. Метеоризм; < 0. 1% — боль в животе. Псевдомембранозный колит. Диспепсия. Транзиторное повышение активности трансаминаз (АСТ — 3. 1%. АЛТ — 3. 3%);

ЩФ или билирубина; < 0. 1% — желтуха. Застой желчи («сладж») или псевдолитиаз (боль в эпигастральной области. Анорексия. Тошнота и рвота).  Со стороны мочеполовой системы. Повышение мочевинного азота крови (1,2%); < 1% – повышение содержания креатинина и наличие цилиндров в моче;  Аллергические реакции. Сыпь (1,7%); <

Меры предосторожности применения

При сочетании почечной и печеночной недостаточности требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации в плазме (содержание в крови рекомендуется периодически контролировать и при изолированном нарушении функции печени или почек). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

В случае длительного назначения обязательно выполнение цитологического анализа крови. Следует иметь в виду возможное развитие дисбактериоза, суперинфекции. С осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией, у недоношенных детей и пациентов, склонных к аллергическим реакциям. У пациентов с нарушением синтеза или снижением запасов витамина К (например при хроническом заболевании печени, недостаточности питания) требуется определение ПВ.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

В случае удлинения ПВ до или во время терапии необходимо назначение витамина К. Имеются сообщения о выявляемых при УЗИ изменениях желчного пузыря у больных, леченных цефтриаксоном (изменения являются транзиторными и проходят после прекращения лечения), у некоторых из этих пациентов наблюдались также симптомы заболевания желчного пузыря. При появлении признаков заболевания желчного пузыря и/или УЗИ-отклонений лечение цефтриаксоном следует прекратить.

1. Вольтарен ретард таблетки
2. Таблетки роаккутан от прыщей
3. Таблетки для потенции в аптеке без рецептов
4. Аналоги “Динамико” – что лучше? Сравнение свойств и эффективности || Динамико аналоги дешевле